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体外研究

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槲皮素作为奥沙利铂耐药胃癌细胞系中多重耐药逆转化合物的机制。

Altern Ther Health Med。 2023 年 9 月 1 日。Epub 2023 年 9 月 1 日。PMID：37652429

赵国栋、薛思伟

赵国栋

背景：多药耐药性 (MDR) 导致的治疗失败是化疗期间的一个关键障碍。 MDR 通常与三磷酸腺苷 (ATP) 结合盒 (ABC) 转运蛋白的上调相关。此外，磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K)/蛋白激酶 B (Akt) 通路的异常激活可能会抵消化疗诱导。伊登蒂在胃癌治疗中，安全且有效的 MDR 逆转化合物是必要的。

目的：该研究旨在检查槲皮素 (Qur) 在介导渗透糖蛋白 (P-gp) 表达和作为 PI3K/Akt/ P-gp 级联中 ABC 转运蛋白的活性中的作用奥沙利铂 (OxR) 耐药性胃癌细胞系 KATOIII/OxR。

设计：研究小组进行了一项实验室研究。

地点：研究在南通海门人民医院进行医院。

结果指标：研究团队：(1) 确定 OxR 在用 Qur 治疗后对细胞活力的影响使用台盼蓝和“3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑”(MTT) 测定； (2)采用罗丹明123(Rh123)测定法检测活性P-gp； (3)采用定量逆转录聚合酶链式反应(RT-qPCR)测定P-gp mRNA表达量； (4) 使用酶联免疫分析 (ELISA) 细胞死亡分析检测细胞凋亡。

结果：Qur： (1)增加OxR的细胞毒性； (2)通过增强KATOIII/OxR细胞内OxR的细胞毒性，下调P-gp的表达水平和活性，逆转MDR； (3) 提高 KATOIII/OxR 细胞的凋亡率。

结论：Qur 导致存活率急剧下降KATOIII/OxR 细胞的比率，并可能通过降低 P-gp 表达和活性来逆转 OxR 耐药性。这些数据表明，以剂量依赖性方式将 KATOIII/OxR 细胞暴露于 Qur 可以通过改善 OxR 的细胞内积累来规避 MDR。 Qur 可能会提供一种新的治疗策略并改善患者的状况胃癌化疗后的生存率。