摘要标题:
连续四天姜黄素预处理可增强大鼠体内多西紫杉醇的口服生物利用度。
摘要来源:Int J Pharm。 2010 年 10 月 31 日;399(1-2):116-20。 Epub 2010 年 8 月 18 日。PMID:20727390
摘要作者:Yi-Dong Yan、Dae Hwan Kim、Jun Ho Sung、Chul Soon Yong、Han Gon Choi
文章所属单位:岭南大学药学院韩国庆尚北道庆山市。
摘要:与许多其他抗癌药物一样,多西紫杉醇是 ATP 结合盒转运蛋白(如 P-糖蛋白)的底物,其代谢主要由 CYP3A 催化。为了提高多西紫杉醇的口服生物利用度,姜黄成分姜黄素可下调肠道P-糖蛋白和CYP3A蛋白水平,在口服多西紫杉醇前对大鼠进行预处理。姜黄素(100 毫克/千克)没有在多西紫杉醇给药前 30 分钟口服时,会显着改变多西紫杉醇的药代动力学。然而,连续四天姜黄素预处理的大鼠中多西紫杉醇的C(max)与多西紫杉醇对照相比显着增加(p<0.01)约10倍,并且血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)比对照高约八倍。因此,治疗组(100mg/kg姜黄素四天)中多西紫杉醇的绝对生物利用度约为40%,与对照值相比显着增加了约八倍。因此,多西紫杉醇的口服生物利用度通过常规姜黄素的共同给药而增强。除了已建立的静脉注射之外,还可以口服多西紫杉醇。路线。