从姜黄根茎中发现双去甲氧基姜黄素作为人类胰腺α-淀粉酶的有效小分子抑制剂,而胰腺α-淀粉酶是 2 型糖尿病的靶标。
摘要来源:Food Chem。 2012 年 12 月 15 日;135(4):2638-42。 Epub 2012 年 7 月 13 日。PMID:22980852
摘要作者:Sudha Ponnusamy、Smita Zinjarde、Shobha Bhargava、P R Rajamohanan、Ameeta Ravikumar
文章所属单位:Institute of Bioinformatics and Biotechnology, University of Pune, Pune 411 007 ,印度马哈拉施特拉邦。
摘要:姜黄根茎在远东和东南亚广泛用于烹饪制剂。长香姜黄素作为抗氧化剂、抗癌和抗炎分子的健康益处已得到充分证明。我们在此首次报道来自 C. longa 的双去甲氧基姜黄素 (BDMC) 可作为灭活人类胰腺 α-淀粉酶的抑制剂,2型糖尿病口服降糖药的治疗靶点。在生物活性指导下分离根茎异丙醇提取物,通过 HPLC 和 NMR 鉴定 BDMC 是猪和人胰腺 α-淀粉酶的主要小分子抑制剂,IC(50) 值分别为 0.026 和 0.025mM。动力学分析表明,以淀粉为底物,HPA 表现出非竞争性抑制模式,表观 K(i) 为 3.0μM。这项研究具有重要意义,因为 BDMC 可能是开发新型 HPA 抑制剂和控制淀粉消化以降低餐后高血糖的功能性食品的良好候选药物。