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紫杉叶素靶向 PI3K 和 mTOR 并抑制多形性胶质母细胞瘤。
摘要来源：J Oncol。 2021；2021：5560915。 Epub 2021 年 8 月 20 日。PMID：34462635
摘要作者：姚伟琪、龚红云、梅恒、石磊、于金明、胡宇
文章所属单位：姚伟琪
摘要：多形性胶质母细胞瘤（GBM）是最常见的恶性原发性脑肿瘤，预后非常差。随着肿瘤分子生物学知识的不断增加，靶向治疗越来越成为 GBM 综合治疗策略中不可或缺的一部分。 mTOR 是 PI3K/Akt 信号通路的关键下游分子，整合来自生长因子、营养物质和能源的输入信号来调节细胞生长和细胞因子通过多种细胞反应来实现生命。 mTOR/PI3K 双靶向疗法在治疗各种癌症方面显示出前景。在这里，我们报道了水飞蓟中常见的黄烷酮花旗松素，它可以抑制 mTOR/PI3K，促进自噬，并抑制 GBM 中的脂质合成。分析表明，花旗松素可以与 mTOR 的雷帕霉素结合位点和 PI3K 的催化位点结合。第 110 页）。在实验中，花旗松素抑制五种不同神经胶质瘤细胞系中的 mTOR 和 PI3K 活性。最后，我们证明花旗松素可以抑制小鼠的肿瘤；刺激自噬相关基因 LC3B-II、Atg7、atg12 和 Beclin-1 的表达；并抑制脂肪酸合成相关基因 C/EBP、PPAR、FABP4 和 FAS 的表达。我们的观察表明，花旗松素可能是一种治疗 GBM 的有价值的药物。