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柴胡皂苷b2通过抑制多药耐药相关的药物转运蛋白增强抗癌药物的肝靶向作用。
摘要来源：生命科学。 2019 年 8 月 15 日；231:116557。 Epub 2019 年 6 月 10 日。 PMID：31194994
摘要作者：赵亚、冯利民、刘丽娟、赵瑞智
文章归属：赵亚
摘要：目的：醋炙柴胡（VBRB）增强功效通过增加抗癌药物在肝脏的分布来提高其在肝脏中的活性。然而，这种现象可能与药物转运蛋白有关。我们研究了柴胡皂苷 b2（SSb2；VBRB 的主要成分）对活性和表达的影响。正常细胞和过度表达转运蛋白的细胞中存在不同的药物转运蛋白。
主要方法：通过转运蛋白的细胞底物浓度来分析转运蛋白的活性。通过高效液相色谱 (HPLC) 测定秋水仙碱（Pgp 和 MRP1 的底物）和顺铂（OCT2 和 MRP2 的底物）的浓度。通过流式细胞术测定罗丹明B的浓度。通过qRT-PCR和Western blotting分析转运蛋白基因和蛋白的表达。
主要发现：SSb2 主要通过增加 Mrp1 活性来增加 HEK293 细胞中秋水仙碱的流出，与基因和蛋白质表达无关。 SSb2 通过上调 Mrp2 基因表达来增强 BRL3A 细胞中的 Mrp2 功能并增加顺铂流出，对正常细胞中的 Pgp 产生边际效应。 SSb2 增加 OCT2 活性通过增加OCT2蛋白和mRNA的表达来增加OCT2-HEK293细胞；然而，SSb2通过降低MRP2蛋白表达来抑制MRP2-HEK293细胞中的MRP2活性，并降低Pgp-和MRP1-HEK293细胞中的Pgp和MRP1活性。
意义：SSb2 可能是 VBRB 的关键活性成分，它通过抑制多药耐药相关的药物转运蛋白（Pgp、 MRP1 和 MRP2）以依赖于环境的方式。