寡醇α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶1B、胆碱酯酶和β-分泌酶1与糖尿病和阿尔茨海默病相关的抑制作用评估。
摘要来源：Arch Pharm Res。 2016 年 3 月；39(3):409-20。 Epub 2016 年 1 月 2 日。PMID：26724817
摘要作者：Jae Sue Choi、Himanshu Kumar Bhakta、Hajime Fujii、Byung-Sun Min、Chan Hum Park、Takako Yokozawa、Hyun Ah Jung
文章隶属关系：Jae Sue Choi
摘要：Oligonol 是一种低分子量形式的多酚，源自荔枝果实提取物，含有儿茶素型单体和原花青素低聚物。本研究通过 α-葡萄糖苷酶和人重组蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 测定法研究了 Olignol 的抗糖尿病活性，并通过评估该化合物抑制乙酰胆碱酯的能力来研究其抗阿尔茨海默病活性e (AChE)、丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1)。 Oligonol 通过抑制 α-葡萄糖苷酶和 PTP1B 表现出有效的浓度依赖性抗糖尿病活性，IC50 值分别为 23.14 µg/mL 和 1.02 µg/mL。此外，动力学研究表明，oligolol 可抑制 α-葡萄糖苷酶 (K i = 22.36) 和 PTP1B (K i = 8.51)，具有混合抑制剂的典型特征。 Oligonol 还对 AChE 和 BChE 显示出有效的浓度依赖性抑制活性，IC50 值分别为 4.34 µg/mL 和 2.07 µg/mL。然而，oligolol 仅表现出边缘浓度依赖性 BACE1 抑制活性，IC50 值为 130.45 µg/mL。动力学研究揭示了对 AChE (K i = 4.65) 和 BACE1 (K i = 58.80) 的混合型抑制，以及对 BChE (K i = 9.80) 的非竞争型抑制。此外，oligolol 对过氧亚硝酸盐 (ONOO(-)) 介导的蛋白质保护表现出剂量依赖性抑制活性。ein 酪氨酸硝化。这些结果表明，oligolol 对糖尿病和阿尔茨海默病具有强大的预防潜力。