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红藻中溴酚的抗阿尔茨海默病活性,(Harvey) Yamada。
摘要来源:ACS Omega。 2019 年 7 月 31 日;4(7):12259-12270。 Epub 2019 年 7 月 17 日。PMID:31460342
摘要作者:Pradeep Paudel、Su Hui Seong、Yajuan Zhou、Hye Jin Park、Hyun Ah Jung、Jae Sue Choi
文章隶属关系:Pradeep Paudel
摘要:(Harvey) Yamada 是一种红藻,含有多种溴酚,并具有多种生物活性。本研究的主要目的是通过抑制胆碱酯酶(AChE 和 BChE)、β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 和糖原合成酶激酶 3β (GSK- 3β)。时间酶抑制测定结果表明 2,3,6-三溴-4,5-二羟基苯甲醇 ()、2,3,6-三溴-4,5-二羟基苯甲基醚 () 和双-(2,3, 6-三溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()作为上述酶的有效抑制剂。在测试的溴酚中,对所有测试的酶均显示出高数倍的抑制作用。酶动力学揭示了不同的抑制模式,并且在计算机分子对接模拟中证明了 7-OH 基团和溴数分别对于氢键和卤素键相互作用的重要性。同样,在 20μM 浓度下,对自诱导 Aβ 聚集的抑制超过 50%。这些结果表明,溴酚,尤其是高度溴化的 (),可能代表一类新型的抗阿尔茨海默病药物。