摘要标题：
原花青素 B3 平面类似物抑制 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
摘要来源：Bioorg Med Chem Lett。 2019年7月23日。Epub 2019年7月23日。PMID：31371134
摘要作者：Mirei Mizuno、Kazunori Mori、Takashi Misawa、Takashi Takaki、Yosuke Demizu、Motoko Shibanuma、Kiyoshi Fukuhara
文章归属：Mirei Mizuno
摘要：众所周知，β 淀粉样蛋白 (Aβ) 聚集过程中会产生活性氧 (ROS)。 ROS 的产生和 Aβ 原纤维的形成都会导致神经细胞损伤。原花青素是儿茶素的低聚物，可以作为 Aβ 聚集的抑制剂。原花青素 B3 (Cat-Cat) 是 (+)-儿茶素的二聚体，可以轻松穿过血脑屏障。此前，我们合成了Cat-Cat的两种衍生物，即Cat-PCat和PCat-PCat，其中Cat-中一个或两个儿茶素分子的几何形状Cat 被限制为平面。 Cat-PCat 和 PCat-PCat 的抗氧化活性比 Cat-Cat 更强，其中 PCat-PC 的抗氧化活性最强。这些化合物预计可通过抑制 Aβ 聚集以及对 Aβ 诱导的细胞内 ROS 生成的抗氧化作用来防止 Aβ 诱导的神经毒性。 PCat-PCat 对 Aβ 诱导的细胞毒性表现出最有效的神经保护作用，这是由于在 Aβ 聚集过程中抑制 β-折叠结构形成所致。 PCat-PCat可能是一种有前景的治疗阿尔茨海默病的先导化合物。