摘要标题:
菊花生物活性的新见解:天然黄酮类化合物通过靶向α-葡萄糖苷酶和 PTP-1B 信号通路缓解糖尿病。
摘要来源:Eur J Med Chem。 2019 年 9 月 15 日;178:108-115。 Epub 2019 年 5 月 30 日。PMID:31176093
摘要作者:陈明珠、王凯丽、张一楠、张梦迪、马玉娇、孙海峰、金宗鑫、郑航、蒋鹤、余鹏、张永民、孙华
p>文章归属:陈明珠
摘要:作为双重调节因子,PTP-1B信号通路和α-葡萄糖苷酶可减缓葡萄糖释放并增加胰岛素敏感性程度,是一种有前景的治疗靶点2 糖尿病。在这项研究中,我们系统地研究了菊花天然黄酮类化合物 1-6 的体内和体外抗糖尿病活性。黄酮类化合物 1-6 增加了葡萄糖消耗促进活性以及 GSK-3β 和 Akt 的磷酸化,并降低 PTP-1B 蛋白水平以及 PTP-1B 酶的轻微抑制活性。此外,类黄酮1-2处理诱导INS-1细胞中的胰岛素分泌。此外,体内研究表明类黄酮 2 和 5 表现出有效的抗高血糖和抗高血脂活性,并改善麦芽糖和葡萄糖耐量。尽管类黄酮 2 在体外对 α-葡萄糖苷酶表现出较低的抑制活性,但它可以在体内去糖基化为香木素,从而起到 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用。总而言之,这些结果导致从 C. morifolium 中鉴定出天然黄酮类化合物 1-6 作为 α-葡萄糖苷酶和 PTP-1B 信号通路的双重调节剂,表明它们作为新型口服抗糖尿病药物或功能性食品成分的潜在应用。