摘要标题：
Kolaflavanone 是一种从药用植物藤黄中提取的双黄酮类化合物，是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。
摘要来源：J Biochem。 2021 年 7 月 15 日。Epub 2021 年 7 月 15 日。PMID：34264310
摘要作者：Islam M D Alrazi、Tomisin H Ogunwa、Ayodele O Kolawole、Olusola O Elekofehinti、Olapasi I Omotuyi、Takayuki Miyanishi、Shinsaku Maruta
文章隶属关系：Islam M D Alrazi
摘要：有丝分裂驱动蛋白 Eg5 仍然是抗有丝分裂治疗中经过验证的靶点，因为它在双极有丝分裂纺锤体的形成和维持中发挥着重要作用。尽管已知许多合成来源的 Eg5 抑制剂，但仅报道了少数源自天然产物的抑制剂。在我们的研究中，我们专注于从药用植物（尤其是藤黄果属）中鉴定新型 Eg5 抑制剂。在此，我们报告了可拉黄烷酮（KLF)，一种藤黄酮双黄酮类化合物，对有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的 ATP 酶和微管滑动活性的影响。此外，我们通过体外和计算机分析展示了 Eg5 和 KLF 之间的相互作用机制。结果表明，KLF 抑制 Eg5 的基础和微管激活的 ATP 酶活性。抑制机制是变构的，不与 ATP 直接竞争核苷酸结合位点。 KLF 还在体外抑制 Eg5 的微管滑动。分子对接获得的Eg5-KLF模型显示，双黄酮存在于α2/α3/L5（α2：Lys111-Glu116和Ile135-Asp149，α3：Asn206-Thr226；L5：Gly117-Gly134）口袋内，结合姿势相当已知的Eg5抑制剂。总的来说，我们的数据表明 KLF 是一种新型有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的变构抑制剂。