摘要标题：
Poncirin 下调 ATP 结合盒转运蛋白，增强顺铂耐药骨肉瘤细胞对顺铂的敏感性。
摘要来源：Phytother Res。 2020 年 8 月 11 日。Epub 2020 年 8 月 11 日。PMID：32779800
摘要作者：赵刘静、张伟伟、张芳
文章所属单位：赵刘静
摘要：枳苷，一种黄烷酮从枳实未成熟的干燥果实中提取的具有苦味的苷，具有多种生物活性，包括抗肿瘤活性。我们的研究旨在确定枳实苷对骨肉瘤（OS）细胞顺铂耐药的作用和潜在机制。 CCK-8、流式细胞术分析和 caspase-3/7 活性测定用于评估顺铂敏感性。多药耐药1（MDR1）、多药耐药相关蛋白（MRP1）、乳腺癌耐药蛋白的表达变化通过 RT-qPCR 或蛋白质印迹分析检测 ce 蛋白 (BCRP) 和磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K)/蛋白激酶 B (Akt) 通路相关蛋白。结果表明，在顺铂耐药的 OS 细胞中，枳苷暴露可增强顺铂敏感性、促进细胞凋亡并增加 caspase-3/7 活性。 Poncirin 降低 OS 细胞中 MDR1、MRP1 和 BCRP 的表达水平，并抑制 PI3K/Akt 信号传导。拯救实验表明，740Y-P 激活 PI3K/Akt 信号传导消除了 poncirin 诱导的 MDR1、MRP1 和 BCRP 表达降低，并减弱了 poncirin 对顺铂敏感性和顺铂耐药 OS 细胞凋亡的促进作用。综上所述，枳苷通过抑制PI3K/Akt通路，下调MDR1、MRP1和BCRP的表达，从而抑制顺铂耐药OS细胞的顺铂耐药。