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蔓越莓黄酮类化合物 PAC DP-9 和槲皮素苷元可诱导细胞毒性和细胞周期停滞，并增加卵巢癌细胞对顺铂的敏感性。
摘要来源：Int J Oncol。 2015 年 5 月；46(5)：1924-34。 Epub 2015 年 3 月 17 日。PMID：25776829
摘要作者：王一飞、Alex Han、Eva Chen、Rakesh K Singh、Clinton O Chichester、Richard G Moore、Ajay P Singh、Nicholi Vorsa
文章隶属关系：王一飞
摘要：蔓越莓黄酮类化合物（黄酮醇和 flavan-3-ols）除了具有抗氧化特性外，还被证明具有对抗多种癌症的潜在体外活性。然而，分离蔓越莓化合物的困难在很大程度上限制了对粗馏分的抗癌研究没有明确化合物组成的离子。在这项研究中，利用重力和高效柱色谱以及 LC-MS 表征，将单个蔓越莓黄酮类化合物分离到迄今为止达到的最高纯度。 MTS 测定表明，用个别蔓越莓类黄酮处理后，SKOV-3 和 OVCAR-8 卵巢癌细胞的细胞活力出现差异性降低。用槲皮素苷元和 PAC DP-9（表现出最强的活性）治疗，诱导细胞凋亡，导致 caspase-3 激活和 PARP 失活，并增加对顺铂的敏感性。此外，免疫荧光显微镜和蛋白质印迹研究显示，PAC DP-9 处理的 SKOV-3 细胞中表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达和激活降低。此外，槲皮素苷元和 PAC DP-9 使 MAPK-ERK 通路失活，诱导细胞周期蛋白 D1、DNA-PK、磷酸组蛋白 H3 下调和 p21 上调，并阻止细胞周期进程。总的来说，这项研究表明错失了两种新鉴定的蔓越莓黄酮类化合物槲皮素苷元和 PAC DP-9 对抗卵巢癌细胞的体外细胞毒性和抗增殖特性。