双去甲氧基姜黄素是一种姜黄素衍生物，通过抑制炎症反应和巨噬细胞迁移来改善佐剂诱发的关节炎。
摘要来源：Chem Biol Interact。 2024 年 1 月 5 日；387:110822。 Epub 2023 年 12 月 5 日。PMID：38056805
摘要作者：孙学慧、梁英、王宇、孙传芬、王贤斌
文章所属单位：孙学慧
摘要：类风湿性关节炎（RA）是一种高度流行的慢性炎症性滑膜关节疾病，表现为增生和持续炎症。姜黄素 (Cur) 已被研究用于缓解 RA。然而，稳定性差和口服生物利用度限制了其治疗价值。双去甲氧基姜黄素 (BDMC) 是一种姜黄素 (Cur) 衍生物，比 Cur 具有更好的稳定性和口服生物利用度。然而，BDMC 对 RA 的疗效尚未完全阐明。该研究的目的是研究 BDMC 对 RA 的治疗效果和潜在机制。 BDMC 的体内抗关节炎活性通过佐剂诱导关节炎 (AIA) 大鼠模型测定。进行爪肿胀、体重、关节炎指数和组织病理学评估。 RAW264.7 细胞在体外受到脂多糖 (LPS) 的刺激。通过CCK8测定法测定细胞活力，而使用细胞伤口愈合和transwell测定法测定迁移能力。此外，通过 ELISA 检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β 和 IL-6）的体内和体外水平，以及 IκBα、p-NF-κB、NF-κB 和 COX- 的水平。 2 通过蛋白质印迹或免疫荧光进行评估。在AIA大鼠模型中，表明BDMC比Cur具有更高的抗关节炎活性，包括改善大鼠后爪肿胀、降低关节炎指数并减轻组织病理学损伤。此外，BDMC 还显着降低了上述促炎细胞的水平。在体内和体外细胞因子，抑制 AIA 大鼠和 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中的 IκBα 降解，下调 COX-2 水平和 p-NF-κB/NF-κB 比率。此外，BDMC 对 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞的迁移具有抑制作用。 BDMC可以通过抑制炎症反应和抑制巨噬细胞迁移来有效改善RA，其潜力比Cur更佳。