摘要标题：
小檗碱在低剂量下可抑制人类癌细胞中的 Rho GTP 酶和细胞迁移，但在高剂量下可诱导 G2 期停滞和细胞凋亡。
摘要来源：Int J Mol Med。 2009 年 7 月；24(1):131-8。 PMID：19513545
摘要作者：曾志文、刘秉慧、狄凯俊、张柏仁、博文孝、易鹏正、黄永川、黎文祥、温斯康、童瑶、世华曹宜宾冯
摘要：小檗碱是从黄连中提取的活性成分，数百年来一直被用作治疗炎症性疾病的中药。最近的研究表明小檗碱具有抗癌特性。小檗碱可抑制多种癌细胞系的细胞生长并抑制细胞迁移。在这项研究中，我们研究了小檗碱对 HONE1 细胞的影响，HONE1 细胞通常用作细胞模型用于鼻咽癌。我们观察到高剂量（>150 microM）小檗碱对 HONE1 细胞的抑制作用。小檗碱在 300 µM 时有效诱导 HONE1 细胞有丝分裂停滞，这与细胞凋亡相关。小檗碱在低剂量和高剂量下具有不同的细胞内定位。在低剂量（50μM）时，小檗碱定位于线粒体，而在高剂量（300μM）时，小檗碱定位于细胞核，这可能诱导有丝分裂停滞。小檗碱在低剂量下可有效抑制细胞迁移和侵袭。使用活化的 Rho GTP 酶的特定 GST 下拉测定，我们证明小檗碱抑制 Rho GTP 酶（包括 RhoA、Cdc42 和 Rac1）的激活。这表明小檗碱在抑制 Rho GTPase 信号传导以介导其对细胞迁移和运动的抑制作用中具有新功能。小檗碱抑制癌症转移的潜力值得进一步研究。