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黄连提取物中天然存在的蛋白质纳米粒子作为浓度依赖性载体，促进小檗碱吸收。
摘要来源：Sci Rep. 2016 ;6:20110。 Epub 2016 年 1 月 29 日。PMID：26822920
摘要作者：马秉良、尹春、张博凯、戴燕、贾益群、杨艳、李巧、施荣、王天明、贾-吴胜，李媛媛，林革，马月明
文章所属单位：马秉良
摘要：一些天然产物纯化后药理活性减弱甚至消失。在本研究中，我们探讨了黄连提取物纯化后降低急性口服毒性的机制。体外水溶性黄连提取物中小檗碱（主要活性化合物）的吸收和血浆暴露比纯小檗碱好得多。扫描电子显微镜、激光扫描共焦显微镜（LSCM）和动态光散射实验证实，水提取溶液中存在附着在非常细小的沉淀物上的纳米颗粒。 LSCM实验表明，沉淀物与颗粒一起被小鼠肠道吸收。提取物的高速离心不能去除纳米颗粒，并且不影响血浆暴露或急性口服毒性。然而，提取物稀释后，尽管纳米颗粒被保留，但附着的沉淀物消失了，并且提取物和纯小檗碱之间的急性口服毒性和血浆暴露没有差异。然后将纳米颗粒纯化并鉴定为蛋白质。此外，它们可以吸收共溶的小檗碱。我们的结果表明黄连提取物中天然存在的蛋白质纳米粒子作为浓度依赖性载体，促进小檗碱吸收。这些发现应该会启发其他天然产品的相关研究。