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异木香内酯增强抗菌活性通过在蛋白质翻译过程中灭活 β-内酰胺酶来对抗青霉素 G。
摘要来源：病原体。 2020 年 2 月 26 日；9(3)。 Epub 2020 年 2 月 26 日。PMID：32110983
摘要作者：周永林、郭彦、温中美、慈欣欣、夏立宁、王艳玲、邓旭明、王剑峰
文章所属单位：周永林摘要：
β-内酰胺酶阳性是全世界最普遍的多重耐药病原体之一，对临床治疗和公共卫生的威胁日益增加。在这里，我们发现异花内酯 (IAL) 与青霉素 G 联合使用，对 21β-内酰胺酶阳性菌株（包括甲氧西林耐药菌株）表现出显着的协同作用。酶抑制测定对不同的β-内酰胺酶或β-内酰胺酶阳性菌株进行体外棋盘最低抑菌浓度（MIC）测定、生长曲线测定、时间杀灭测定、RT-PCR测定和圆二色性（CD）光谱，证实青霉素G与IAL联合使用时抑制β-内酰胺酶的机制以及协同作用。青霉素G与IAL联合使用时，对β-内酰胺酶阳性的所有抑菌浓度（FIC）指数均小于0.5，范围为0.10±0.02至0.38±0.17。经过多种复合治疗方法后，感染小鼠的存活率在 144 小时内从 35.29% 显着提高至 88.24%。与舒巴坦不同，IAL 在蛋白质翻译过程中灭活了β-内酰胺酶，并且 IAL 和青霉素 G 联合治疗的治疗效果与舒巴坦和青霉素 G 相当。总的来说，我们的结果表明 IAL 是一种有前景的领先药物，可以使用恢复青霉素G等β-内酰胺类抗生素的抗菌作用，解决β内酰胺酶阳性不可避免的感染。