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以吸入器的形式将熊果酸和齐墩果酸靶向输送至肺部以治疗结核病：药代动力学和毒性评估。
摘要来源：公共科学图书馆一号。 2022；17(12)：e0278103。 Epub 2022 年 12 月 29 日。PMID：36580459
摘要作者：Vinay Saini、Sujit Kumar Debnath、Priyanka Maske、Vikas Dighe、Rohit Srivastava
文章隶属关系：Vinay Saini
摘要：简介：熊果酸 (UA) 和齐墩果酸 (OA) 是三萜类化合物。它们用于治疗多种疾病，包括结核病。这些药物的组合为结核病的治疗提供了新的见解。主要障碍是有效交付这些药物进入肺部，而肺部主要受到结核分枝杆菌的影响。开发了一种包含 UA 和 OA 的计量吸入器 (MDI)，然后进行体外和体内评估。
方法：在本研究中，MDI制剂是通过在每次启动时以120μg/ml的剂量水平掺入UA和OA来制备的。对这种 MDI 制剂进行了体外评估，以确保其适合有效地输送 UA 和 OA。经 IAEC 事先批准，使用 MDI 对 Wistar 大鼠进行了药代动力学和急性吸入毒性研究。
结果：药代动力学研究表明联合治疗中UA（9.23±0.104 h）和OA（8.93±0.166 h）的生物半衰期延长。体内毒性研究表明，与对照组相比，治疗组对体重和重要器官没有不良影响。希斯托帕特这些重要器官的同源性检查未见异常。观察到生化和血液学参数的轻度变化。然而，这些改变并没有影响动物的整体健康。
结论：本研究记录了一项详细研究UA 和 OA 的体内安全性和药代动力学及其在结核病中的高级应用。