摘要标题:

丹参酮ⅡA可能通过调节NTCP的表达和功能减轻利福平所致胆汁淤积。

摘要来源:

Hum Exp Toxicol。 2020 年 12 月 14 日:960327120979030。 Epub 2020 年 12 月 14 日。PMID:33307820

摘要作者:

杨阳、刘丽、徐明、张X、王丽、何清、徐明、蒋X

文章所属单位:

杨阳摘要:

牛磺胆酸钠共转运多肽(NTCP)作为主要的肝基底外侧摄取系统,在平衡胆汁流量中发挥关键作用。抗结核药物利福平(RFP)会影响胆汁流量导致肝损伤,而丹参酮IIA(TAN IIA)则具有保护肝脏的作用。本研究旨在探讨RFP和TAN IIA对NTCP表达和活性的影响,并探讨潜在的联系。在此,我们建立了三明治培养的原代大鼠肝细胞,并定量了 mRNA 和蛋白质n 用 RFP(10、25 或 50μM)处理或与 TAN IIA(5、10 或 20μM)共同处理 12、24、48 小时后的 NRF2 和 NTCP 水平(n = 3)。通过测量不同浓度的RFP、TAN ⅡA处理12、24和48小时后已知底物牛磺胆酸盐(TCA)(n=3)的初始摄取率来评估NTCP活性。我们发现RFP对NRF2、NTCP mRNA和蛋白表达有抑制作用,并且联合施用TAN IIA可以逆转RFP抑制。 RFP 显着降低了 TCA 细胞积累(39.1%),TAN IIA 可以显着诱导 NTCP 的 TCA 摄取(48 小时时为 2.9 倍)。 TCA摄取活性与NTCP mRNA表达量相关,证实RFP或TAN IIA对NTCP表达量和活性的作用是同步的,我们可以通过检测其mRNA表达量来预测NTCP活性。总之,我们的工作将丰富NTCP在肝脏保护中的意义,并为TAN IIA预防RFP ind提供理论依据。导致胆汁淤积性肝损伤。

研究类型 : 体外研究
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疾病 : 结核,
治疗物质 : 丹参酮ⅡA,

重点研究课题

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