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一种源自薏仁(Coix larchryma-jobi L. var. ma-yuen Stapf)谷蛋白的新型抗高血压药。
摘要来源:分子。 2017 年 1 月 13 日;22(1)。 Epub 2017 年 1 月 13 日。PMID:28098801
摘要作者:李斌、乔连胜、李玲玲、张艳玲、李凯、王灵芝、乔彦江
文章所属单位:李斌
摘要:我们前期的研究表明,谷蛋白胃蛋白酶水解物可以在体外有效抑制血管紧张素转换酶(ACE)活性。本研究的主要目的是从谷蛋白中获得有效的抗高血压肽。通过胃蛋白酶催化制备谷蛋白水解物(CGH),并通过超滤(UF)系统、凝胶过滤色谱(GFC)和反相高效液相色谱(RP-HPLC)。结果,亚级分F5-3具有最高的ACE抑制活性。使用纳米液相色谱与串联质谱联用鉴定了六种 ACE 抑制肽。经过进一步的分子模拟筛选和一系列的划分和优化,最终获得了活性最强的肽GAAGGAF(IC=14.19μmol·L)。自发性高血压大鼠(SHR)单次口服合成GAAGGAF 15 mg/kg体重(BW)可将收缩压(SBP)降低约27.50 mmHg,降压作用持续至少8 h。研究首次证明谷蛋白中的ACE抑制肽GAAGGAF具有显着的降压作用,可作为抗高血压及相关疾病药物的良好天然成分。