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富含汉黄芩素的黄芩根提取物通过抑制人 OA 软骨细胞中 IL-1β 诱导的 AP-1 激活发挥软骨保护作用。
摘要资料来源：Sci Rep. 2017 年 3 月 3 日；7:43789。 Epub 2017 年 3 月 3 日。PMID：28256567
摘要作者：Nazir M Khan、Abdul Haseeb、Mohammad Y Ansari、Tariq M Haqii
文章所属单位：Nazir M Khan
摘要：骨关节炎（OA）是一种常见的关节疾病，具有不同程度的炎症和持续的氧化应激。黄芩 (SBE) 的根提取物已用于治疗炎症和其他疾病。在这里，我们对 SBE 进行了活性引导 HPLC 分级，鉴定了活性成分并研究了其软骨保护潜力。我们发现含有汉黄芩素的组分 4 (F4) 是最有效的组分，因为它具有抑制 ROS 产生和抑制分解代谢标志物（包括 IL-6、COX-2、iNOS、MMP-3、MMP-9、 IL-1β 处理的 OA 软骨细胞中的 MMP-13 和 ADAMTS-4。在 IL-1β 存在的情况下用 F4 处理的 OA 软骨细胞显示合成代谢基因 ACAN 和 COL2A1 的表达显着增强。在体外软骨降解模型中，F4 抑制了 IL-1β 处理的人软骨外植体中 s-GAG 的释放。 F4 的抑制作用不是通过抑制 MAPK 和 NF-κB 激活来介导，而是通过抑制 OA 软骨细胞转录和转录后水平的 c-Fos/AP-1 活性来介导。纯化的汉黄芩素模拟 F4 在 IL-1β 刺激的 OA 软骨细胞中的作用。我们的数据表明，SBE 中富含汉黄芩素的部分通过抑制作用发挥软骨保护作用。病理条件下OA软骨细胞c-Fos/AP-1表达及活性变化。