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利用γ-环糊精治疗阿尔茨海默病，使藏红花酸穿过血脑屏障。
摘要来源：Sci Rep. 2020 年 2 月 27 日;10(1):3654。 Epub 2020 年 2 月 27 日。PMID：32107408
摘要作者：黄家红、谢宇宁、黄晓、门田和则、姚新生、于阳、陈晓宇、卢爱萍、杨志军
文章所属单位：Ka Hong Wong
摘要：藏红花酸（CRT）具有多种神经保护作用，例如抗氧化活性和抑制β淀粉样原纤维形成，因此是阿尔茨海默病（AD）的潜在治疗候选者。然而，水溶性和生物利用度差是制剂开发和药物应用的主要障碍。CRT 的纳秒。本研究开发了一种适合静脉注射的新型水溶性CRT-γ-环糊精包合物。该包合物对正常神经母细胞瘤细胞（N2a细胞和SH-SY5Y细胞）和AD模型细胞（7PA2细胞）无毒。此外，与不含CRT的药物相比，它显示出更强的下调7PA2细胞系中C末端片段表达和β淀粉样蛋白水平的能力。包合物和 CRT 都能够防止 SH-SY5Y 细胞因 H2O2 诱导的毒性而死亡。药代动力学和生物分布研究表明，CRT-γ-环糊精包合物显着提高了CRT的生物利用度，并促进CRT穿过血脑屏障进入大脑。该数据显示水溶性 γ-环糊精包合物有助于 CRT 穿过血脑屏障。这一成功应该会推动 CRT 治疗 AD 的进一步药物研究，并会引发对 γ-环的研究奥糊精与迄今为止尚未探索过的其他药物。