口服大麻素和医用大麻治疗化疗引起的恶心和呕吐的综述:重点关注药代动力学变异性和药效学。
摘要来源:Cancer Chemother Pharmacol。 2017 年 8 月 5 日。Epub 2017 年 8 月 5 日。PMID:28780725
摘要作者:Melissa E Badowski
文章隶属关系:Melissa E Badowski
摘要:用途:含有大麻活性成分 delta(Δ)9-四氢大麻酚 (THC) 的口服大麻素(即屈大麻酚、大麻隆)可用于治疗化疗引起的恶心和对传统止吐治疗未能充分反应的癌症患者出现呕吐(CINV)。本文的目的是概述口服罐头的功效、药代动力学 (PK)、药效学 (PD) 和安全性
方法:对截至 2017 年 1 月 4 日可用的英文文献进行 PubMed 检索以确定纳入评论的相关文章。
结果:口服大麻素已被证明具有相似或改进的功效与常规止吐药一起使用可缓解癌症患者的恶心和/或呕吐。然而,口服 THC 具有较高的 PK 变异性,口服屈大麻酚血浆峰浓度 (C max) 的变异性估计在 150% 至 200% 之间。与口服屈大麻酚胶囊相比,新型口服屈大麻酚溶液降低了个体变异性(曲线下面积)。此外,与静脉注射(IV)或吸烟施用的 THC 相比,口服 THC 达到 C max 的时间较慢,并且比静脉注射或吸烟 THC 的全身利用率较低。口服 THC 的 PD 特征(例如“高")与普通 THC 不同在健康个体中静脉注射或吸食 THC。与传统止吐疗法或安慰剂相比,口服大麻素的不良反应发生率更高(例如头晕、低血压、烦躁或抑郁)。
结论:一种新的口服大麻素制剂(即屈大麻酚口服溶液)最大限度地减少了目前在胶囊制剂中观察到的 PK/PD 变异性。