天然产物及其对 SARS-CoV-2 的影响及其作为先导化合物在发现治疗 COVID-19 的药物中的用途的综述。
摘要来源：医学化学研究中心。 2021 年 12 月 2:1-12。 Epub 2021 年 12 月 2 日。PMID：34873386
摘要作者：Robert L Chapman、Shridhar V Andurkar
文章隶属关系：Robert L Chapman
摘要：在持续至今的 COVID-19 大流行期间截至 2021 年 11 月，一年多来，全球已确诊近 2.47 亿例病例，死亡人数超过 500 万人。SARS-CoV-2 病毒对免疫系统的破坏性影响导致信号通路激活参与炎症和炎症细胞因子的产生。 SARS-CoV-2 与其他冠状病毒显示出很大的同源性，特别是 SARS-CoV 和 MERS-CoV，它们都显示出相似的成分，可以作为靶点，即刺突 (S) 蛋白，其主要蛋白酶 (M) 是胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (CL) 和 RNA 指导的 RNA 聚合酶 (RdRp)。传统草药、膳食补充剂和食品中发现的天然成分通过影响细胞因子的产生、调节与炎症相关的细胞信号传导途径，甚至通过与病毒中发现的靶标直接相互作用，表现出抗 SARS-CoV-2 的活性。这已通过荧光共振能量转移 (FRET) 实验、细胞病变效应 (CPE) 测定和估计结合强度的计算机分子对接研究的应用得到证明。甘草酸、槲皮素、山奈酚和黄芩素等黄酮类化合物以及其他多酚是中药中最常见的调节炎症成分化和细胞信号传导途径，并结合病毒靶标，显示出针对 SARS-CoV-2 的宝贵作用。然而，这些天然产物的生物利用度以及它们在提取物中的相互依赖性使得评估它们在治疗 COVID-19 中的实际效用变得困难。因此，通过基于天然产物的合理药物设计以及采用特定剂量标准化组合的精心设计的临床试验可以学到更多知识。