摘要标题：
一种新型抗高血压药物，来自海洋褐藻马尾藻的马尾藻酚 D，具有 L 型钙通道阻滞剂和内皮素 A/B 受体拮抗剂的双重作用。
摘要来源：Bioorg 医学化学。 2017 年 9 月 1 日；25(17):4649-4655。 Epub 2017 年 7 月 6 日。PMID：28720331
摘要作者：Byong-Gon Park、Woon-Seob Shin、Sangtae Oh、Gab-Man Park、Nam Ik Kim、Seokjoon Lee
文章隶属关系：Byong-Gon Park
摘要：我们分离出新型血管活性海洋天然产物，(5E,10E)-14-羟基-2,6,10-trimethylpentadeca-5,10-dien-4-one (4) 和sargachromenol D (5)，来自韩国东海沿岸的马尾藻，采用活性引导 HPLC 纯化。这些化合物有效扩张去极化 (50mMK) 诱导的基底动脉收缩，EC 值分别为 3.52±0.42 和 1.62±0.63μM，但只有 sargachromenol D (5) 对内皮素-1 (ET-1) 诱导的基底动脉收缩显示出血管舒张作用 (EC=9.8±0.6μM)。这些结果表明，sargachromenol D (5) 可以作为 l 型 Cachannel 和内皮素 A/Breceptor 的双重拮抗剂。此外，沙加酚D（5）以80mg/kg剂量口服治疗自发性高血压大鼠（SHR）2小时后可降低血压，且效果维持24小时。根据我们的离体和体内实验，我们提出 sargachromenol D (5) 是治疗常规药物无法控制的高血压的有力候选者，特别是严重、II 型糖尿病、盐敏感、和代谢性疾病引起的高血压。