青蒿提取物抑制 SARS-CoV-2 及其两个变种的体外复制。
摘要来源:J民族药理学。 2021 年 3 月 12 日;274:114016。 Epub 2021 年 3 月 12 日。PMID:33716085
摘要作者:MS Nair、Y Huang、DA Fidock、SJ Polyak、J Wagoner、M J Towler、P J Weathers
文章隶属关系:MS Nair
摘要:民族药理学相关性:青蒿在东南亚已被用于治疗“发烧"数千年。许多传染性微生物和病毒性疾病已被证明对青蒿有反应,世界各地的社区都将这种植物用作药茶,特别是用于治疗疟疾。
研究目的:SARS-CoV-2(Covid-19 的病因)在全球范围内已感染并导致数百万人死亡。由于青蒿素具有广谱抗病毒活性,包括阻断 SARS-CoV-1,我们想知道青蒿是否能抑制 SARS-CoV-2。
材料和方法:使用 Vero E6 和 Calu-3 细胞,我们测量了来自四大洲的七个青蒿品种的干叶提取物对完全感染性病毒的抗 SARS-CoV-2 活性。计算IC50并定义为抑制病毒复制50%的浓度;还计算了 CC50,并将其定义为杀死 50% 细胞的浓度。
结果:基于青蒿素、总黄酮或干叶团表现出抗病毒活性,IC 值分别为 0.1-8.7 μM、0.01-0.14 μg 和 23.4-57.4 μg。抗病毒功效acy 与提取物中的青蒿素或总黄酮含量没有相关性。一份干燥的叶子样本已存在超过 12 年,但其热水提取物仍然具有活性。英国和南非的变体 B1.1.7 和 B1.351 也受到类似的抑制。虽然所有热水提取物均有效,但提取物中青蒿素和总黄酮的浓度相差近 100 倍。单独使用青蒿素的 IC 值估计约为 70 μM,而临床上使用的青蒿素衍生物青蒿素、蒿甲醚和二氢青蒿素在微摩尔浓度升高时无效或具有细胞毒性。相比之下,抗疟药阿莫地喹的 IC = 5.8 μM。提取物对由 SARS-CoV-2 刺突蛋白假型化的报告病毒感染 Vero E6 或 Calu-3 细胞的影响极小。在高于抗病毒IC值一个数量级内没有细胞毒性。
结论:A.青蒿提取物抑制它是 SARS-CoV-2 感染,提取物中的活性成分可能不是青蒿素或在病毒进入下游步骤阻止病毒感染的成分组合。进一步的研究将确定体内疗效,以评估青蒿是否可以提供一种经济有效的治疗方法来治疗 SARS-CoV-2 感染。