雷公藤红素：一种先导化合物，可抑制 SARS-CoV-2 复制、病毒和人类半胱氨酸蛋白酶的活性以及病毒诱导的 IL-6 分泌。
摘要来源：药物开发研究。 2022 年 8 月 21 日。Epub 2022 年 8 月 21 日。PMID：35989498
摘要作者：Carlos A Fuzo、Ronaldo B Martins、Thais F C Fraga-Silva、Martin K Amstalden、Thais Canassa De Leo、Juliano P Souza、Thais M Lima、Lucia H Faccioli、Débora Noma Okamoto、Maria Aparecida Juliano、Suzelei C França、Luiz Juliano、Vania L D Bonato、Eurico Arruda、Marcelo Dias-Baruffi
文章归属：Carlos A Fuzo
摘要：2019 年冠状病毒病 (COVID-19) 在全球的出现已造成大量人员伤亡。这种疾病的临床表现从无症状到致命不等，有症状的形式可能与细胞因子风暴和过度炎症有关。面对紧急的需求为了寻找治疗 COVID-19 的有效药物，我们使用计算机方法寻找候选化合物，然后进行实验验证。在这里，我们确定了雷公藤红醇（一种从雷公藤中分离出来的五环三萜），是 39 种候选药物中最好的化合物之一。雷公藤红素可恢复严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 感染细胞的基因表达特征，并不可逆地抑制参与病毒入侵的病毒和人类半胱氨酸蛋白酶的重组形式，例如 M（主要蛋白酶）、PL （木瓜蛋白酶样蛋白酶）和重组人组织蛋白酶 L。雷公藤红素可抑制人类和猴细胞系中的 SARS-CoV-2 复制，并减少 SARS-CoV-2 感染的人类细胞系中白细胞介素 6 (IL-6) 的分泌。雷公藤红素以浓度依赖性方式发挥作用，具有不可检测的细胞毒性迹象，并抑制亲本和 SARS-CoV-2 变体的体外复制。因此，雷公藤红素是一种舞会由于其能够抑制受感染细胞中的 SARS-CoV-2 复制和 IL-6 产生，因此正在开发新的候选药物以应对 COVID-19。