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从明日叶中分离出的查尔酮可抑制 SARS-CoV 的半胱氨酸蛋白酶。
摘要来源：J Enzyme Inhib Med Chem。 2016；31(1)：23-30。 Epub 2015 年 2 月 16 日。PMID：25683083
摘要作者：Ji-Young Park、Jin-A Ko、Dae Wook Kim、Young Min Kim、Hyung-Jun Kwon、Hyung Jae Jeong、Cha Young Kim、Ki Hun Park、Woo Song Lee, Young Bae Ryu
文章归属：Ji-Young Park
摘要：严重急性呼吸综合征冠状病毒（SARS-CoV）的两种病毒蛋白酶，一种胰凝乳蛋白酶样蛋白酶（3CL） (pro)) 和类木瓜蛋白酶 (PL(pro)) 是抗 SARS 药物开发的有吸引力的靶标。在这项研究中，从确定了明日叶以及这些成分对 SARS-CoV 蛋白酶（3CL(pro) 和 PL(pro)）的抑制活性（无细胞/基于细胞）。在分离的烷基化查耳酮中，含有过羟基的查耳酮 6 表现出最有效的 3CL(pro) 和 PL(pro) 抑制活性，IC50 值为 11.4 和 1.2μM。我们对这些物种的详细蛋白质抑制剂机制分析表明，查耳酮对 SARS-CoV 3CL(pro) 表现出竞争性抑制特征，而对 SARS-CoV PL(pro) 则表现出非竞争性抑制特征。