丁子香酚是圣罗勒 (Tulsi) 和普通香料丁香的成分，可抑制 SARS-CoV-2 Spike S1 和 ACE2 之间的相互作用以诱导治疗反应。
摘要来源：J Neuroimmune Pharmacol。 2021 年 10 月 22 日。Epub 2021 年 10 月 22 日。PMID：34677731
摘要作者：Ramesh Kumar Paidi、Malabendu Jana、Sumita Raha、Mary McKay、Monica Sheinin、Rama K Mishra、Kalipada Pahan
文章隶属关系：Ramesh Kumar Paidi
摘要：严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的 Spike S1 与宿主细胞上的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 结合，进入细胞并启动 COVID-19。由于 ACE2 是一种有利的酶，我们有兴趣寻找一种能够结合刺突 S1 的分子，但t 不是 ACE2，并抑制尖峰 S1 和 ACE2 之间的相互作用。圣罗勒（Tulsi）作为治疗不同人类疾病的药物有着悠久的历史。因此，我们筛选了图尔西叶的不同成分，发现在基于 AlphaScreen 的测定中，丁香酚而非其他主要成分（例如熊果酸、齐墩果酸和 β-石竹碱）抑制了刺突 S1 和 ACE2 之间的相互作用。通过计算机分析和热位移测定，我们还观察到丁子香酚与尖峰 S1 相关，但与 ACE2 无关。因此，丁香酚强烈抑制假型 SARS-CoV-2 进入表达人类 ACE2 的 HEK293 细胞，但不能抑制水泡性口炎病毒 (VSV)。丁子香酚还减少了 SARS-CoV-2 刺突 S1 诱导的 NF-κB 激活以及人 A549 肺细胞中 IL-6、IL-1β 和 TNFα 的表达。此外，口服丁子香酚可减轻 SARS-CoV-2 S1 中毒小鼠的肺部炎症、降低发烧、改善心脏功能并增强运动活动。因此，丁子香酚选择性靶向 SARS-CoV-2 刺突 S1，而不是 ACE2，可能有利于 COVID-19 的治疗。