补骨脂种子中表现出 SARS-CoV 木瓜蛋白酶样蛋白酶抑制作用的酚类植物化学物质。
摘要来源:J Enzyme Inhib Med Chem。 2014 年 2 月;29(1):59-63。 Epub 2013 年 1 月 16 日。PMID:23323951
摘要作者:Dae Wook Kim、Kyung Hye Seo、Marcus J Curtis-Long、Kyeong Yeol Oh、Jong-Won Oh、Jung Keun Cho、Kon Ho Lee、Ki Hun Park
文章归属:Dae Wook Kim
摘要:严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)木瓜蛋白酶(PLpro)是一种关键酶,在 SARS 病毒复制中发挥重要作用。补骨脂种子的乙醇提取物对 SARS-CoV PLpro 显示出高活性,IC50 值为 15μg/ml。由于其效力,随后对乙醇提取物进行生物活性引导的分馏,得到六种芳香族化合物 (1-6),它们被鉴定为补骨脂二氢黄酮 (1)、n补骨脂异黄酮 (2)、异补骨脂查尔酮 (3)、4-O-甲基补骨脂查尔酮 (4)、补骨脂素 (5) 和榛子醇 A (6)。所有分离的黄酮类化合物 (1-6) 均以剂量依赖性方式抑制 PLpro,IC50 范围为 4.2 至 38.4 µM。 Lineweaver-Burk 和 Dixon 图及其二次重绘图表明抑制剂 (1-6) 是 PLpro 的混合抑制剂。 KI和KIS值分析证明两种最有前景的化合物(3和5)具有可逆的混合I型机制。