牛樟芝及其三萜类化合物对 CCl 引起的小鼠肝损伤的保肝活性。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2017 年 7 月 12 日；206:31-39。 Epub 2017 年 5 月 12 日。PMID：28506899
摘要作者：李子伟、匡毅、唐树楠、李凯、黄云、薛乔、余思旺、曾耀民、罗仁宇、叶敏
文章归属：李子伟
摘要：民族药理学相关性：牛樟芝 (AC) ）是一种原产于台湾的稀有珍贵真菌，用作治疗肝损伤的传统药物。三萜类化合物是樟脑的主要生物活性成分，据报道具有保肝活性。为了满足日益增长的需求，人工栽培技术得到了发展。
研究目的：本研究旨在评估不同栽培技术提取的AC样品的保肝活性，并剖析主要活性三萜化合物。
材料与方法：五批AC样品的乙醇提取物，包括野生子实体、切木培养子实体、培养物、切木培养菌丝体、给ICR小鼠口服深层发酵菌丝体(50mg/kg或200mg/kg)，连续7天。最后一天用CCl(0.2%,7mL/kg,i.p.)诱导肝损伤,注射后24h测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)活性。此外，利用CCl(0.35%)处理的HepG2细胞模型筛选29种AC三萜类化合物的保护活性。孵育6小时后，使用MTS测定法测试细胞的活力。体内的o 通过 ALT 和 AST 测试以及组织病理学检查，在小鼠模型上进一步研究了antcin B 和antcin K 的保肝活性。为了阐明其机制，我们测定了肝组织中 iNOS、COX2、TNF-α 和 IL-1β 的 mRNA 水平，以及 NF-κB (p65/p-p65)、iNOS 和 COX2 的蛋白水平。
结果：野生或砍伐木培养的子实体以及培养皿培养的AC比菌丝体表现出更强的活性（P< 0.001）。在 20μM 浓度下，29 种三萜类化合物中的 16 种显示出显着的保护活性，将 HepG2 细胞活力从 CCl 组的 46% 提高到> 90%。 Antcin B和antcin K可以剂量依赖性（10或50mg/kg，例如7天）降低血清ALT和AST水平，并降低肝坏死的发生率。 50mg/kg的antcin K或antcin B的效果与100mg/kg的水飞蓟素的效果几乎相同。此外，qRT-PCR 和蛋白质印迹分析表明它们可以可以在转录和翻译水平上下调肝组织中的 IL-1β、TNF-α、iNOS、COX-2 和 NF-κB。
结论：结果表明，栽培技术显着影响AC的保肝活性。 Antcin K和antcin B是樟脑中主要的保肝成分，其作用机制与抗炎有关。鉴于其高天然丰度和良好的口服吸收，antcin K 可能成为治疗肝损伤的有前途的候选药物。