利用 LPS 刺激的 Raw264.7 细胞,以生物活性为指导从茯苓菌核中分离抗炎三萜类化合物。
摘要来源:Bioorg Chem。 2017年02月;70:94-99。 Epub 2016 年 11 月 23 日。PMID:27912907
摘要作者:Seoung Rak Lee、Seulah Lee、Eunjung Moon、Hye-Jin Park、Hyun Bong Park、Ki Hyun Kim
文章隶属关系:Seoung Rak Lee p>摘要:
茯苓(多孔菌科)自古以来就被用作药用真菌来治疗多种疾病。本研究旨在研究椰子菌核的抗炎化学成分。基于使用脂多糖 (LPS) 刺激的 Raw264.7 细胞进行生物测定指导的分级分离,对椰子菌核的乙醇提取物进行化学研究,分离和鉴定了八种化合物,包括六种三萜类化合物,即 po蓖麻酸 A (1)、3-O-乙酰基-16α-羟基脱氢四烯酸 (2)、聚孔烯酸 C (3)、3β-羟基羊毛脂-7,9(11),24-三烯-21-油酸 (4) 、曲霉烯醇酸 (5) 和脱氢依布酸 (6),以及 (-)-松脂醇 (7) 和原儿茶醛 (8)。通过光谱分析(包括 1H 和 13C NMR 光谱)以及 LC/MS 分析确定了分离化合物的结构。通过评估分离株对 LPS 刺激的 Raw264.7 中一氧化氮 (NO) 和前列腺素 E (PGE) 产生以及诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达的影响来评估分离株的抗炎活性和环氧合酶-2 (COX-2)。化合物1-5抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO产生和iNOS表达。其中,化合物1发挥最高的抗抑制活性,并通过下调COX-2蛋白表达来降低PGE水平。本研究的结果提供了实验证据,证明椰子菌核是用于药物和功能性食品的天然抗炎剂的潜在来源。此外,最活跃的化合物1,开环羊毛甾烷三萜类化合物,可能成为开发新型抗炎药物的有前景的先导化合物。