以聚合物胶束为载体评价高大麻二酚含量大麻提取物在不同疼痛模型中的镇痛效果。
摘要来源：分子。 2023 年 5 月 24 日；28(11)。 Epub 2023 年 5 月 24 日。PMID：37298776
摘要作者：Yoreny Román-Vargas、Julian David Porras-Arguello、Lucas Blandón-Naranjo、León Darío Pérez-Pérez、Dora María Benjumea
文章隶属关系：Yoreny Román -Vargas
摘要：目前，大麻被认为是治疗各种疾病（包括疼痛管理）的一个有吸引力的选择。因此，开发新的镇痛药对于改善慢性疼痛患者的健康至关重要。大麻二酚 (CBD) 等更安全的天然衍生物已显示出优异的性能具有治疗这些疾病的潜力。本研究旨在使用不同的疼痛模型评估封装在聚合物胶束 (CBD/PM) 中的富含 CBD 的大麻提取物 (CE) 的镇痛效果。通过凝胶渗透色谱和核磁共振氢谱对PEG-PCL聚合物进行了表征。 PM 通过溶剂蒸发制备，并通过动态光散射 (DLS) 和透射电子显微镜进行表征。使用小鼠热、化学和机械疼痛模型评估 CBD/PM 和富含 CBD 的非封装 CE (CE/CBD) 的镇痛活性。通过小鼠以20mg/kg的剂量口服14天来测定封装的CE的急性毒性。使用透析实验在体外评估纳米颗粒中 CBD 的释放。从生物相容性聚乙二醇-嵌段-聚己内酯共聚物中获得的平均流体动力学直径为 63.8 nm 的 CBD/PM 用作提取物配方的纳米载体CBD含量为9.2%，对应的封装效率高达99.9%。药理试验结果表明，口服CBD/PMs是安全的，并且比CE/CBD具有更好的镇痛效果。该胶束制剂在化学疼痛模型中具有显着的镇痛效果，镇痛百分比达到42%。 CE被成功封装在纳米载体中，提供了更好的稳定性。此外，事实证明它作为 CBD 释放的载体更加有效。 CBD/PMs 的镇痛活性高于游离 CE，这意味着封装是提高稳定性和功能性的有效策略。总之，CBD/PM 可能成为未来有前途的疼痛管理疗法。