大麻素受体配体作为潜在的抗癌药物——对新疗法寄予厚望?
摘要来源:J Pharm Pharmacol。 2009 年 7 月;61(7):839-53。 PMID:19589225
摘要作者:Susanne Oesch、Jürg Gertsch
文章隶属关系:Susanne Oesch
摘要:目标:内源性大麻素系统是一种内源性脂质信号传导网络,包含花生四烯酸衍生配体、大麻素 (CB) 受体、转运蛋白和内源性大麻素降解酶。 CB(1) 受体主要在神经元中表达,但也在外周组织中与 CB(2) 受体共表达。近年来,CB 受体配体,包括 Delta(9)-四氢大麻酚,已被提议作为潜在的抗癌药物。
主要发现: 此评论cr从配体选择性、组织特异性和效力方面重点讨论了 CB 受体激活作为一种新型治疗性抗癌策略的药理学。有趣的是,大麻素介导的抗肿瘤作用不仅限于抑制癌细胞增殖。大麻素还可以减少血管生成、细胞迁移和转移,抑制癌变并减轻炎症过程。在过去的十年中,已经描述了几种新的选择性 CB(1) 和 CB(2) 受体药物,但癌症研究领域的大多数研究都使用非选择性 CB 配体。此外,许多配体发挥着显着的CB受体依赖性药理作用,例如激活G蛋白偶联受体GPR55、过氧化物酶体增殖物激活受体γ和瞬时受体电位香草酸通道。
摘要:内源性大麻素系统在肿瘤发生中的作用仍然很差大麻素抗癌作用的分子机制需要阐明。鉴于 CB(1) 受体配体产生的不良中枢效应,开发 CB(2) 选择性抗癌药物可能是有利的。也许最有趣的问题是大麻素是否可用于化学预防或与现有的化疗药物联合使用。