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毛蕊花苷通过减少肺炎球菌溶血素低聚物来减轻肺炎球菌肺炎。
摘要来源：Mol Pharmacol。 2016 年 3 月；89(3):376-87。 Epub 2015 年 12 月 23 日。PMID：26700563
摘要作者：赵晓然、李洪恩、王剑锋、郭彦、刘博文、邓旭明、牛晓迪
文章所属单位：赵晓然
摘要:肺炎球菌溶血素 (PLY) 是肺炎链球菌（肺炎球菌）的一种重要毒力因子，可以穿透宿主的物理防御并具有炎症特性。 PLY 在肺炎球菌发病机制中发挥的重要作用使得该毒力因子成为治疗肺炎球菌感染最有希望的靶标之一。毛蕊花苷 (VBS) 是一种不挥发的物质。ibit 具有抑菌活性，但已被证明可以抑制 PLY 介导的细胞毒性。分子动力学模拟和突变分析结果表明，VBS与PLY的结构域3和结构域4之间的裂口结合，从而阻断PLY的寡聚化并抵消其溶血活性。此外，VBS 可以有效减轻 PLY 介导的人肺泡上皮 (A549) 细胞损伤，并且用 VBS 治疗可以显着保护肺损伤，并降低肺炎球菌肺炎小鼠模型的死亡率。我们的结果表明，VBS 是治疗肺炎链球菌感染的新型疗法的有力候选者。