牛蒡甙元在体外和体内抑制前列腺肿瘤细胞生长。
摘要来源：Clin Nutr Exp.。 2017 年 6 月；13:1-11。 Epub 2017 年 4 月 8 日。PMID：29062885
摘要作者：Piwen Wang、Walter Solorzano、Tanya Diaz、Clara E Magyar、Susanne M Henning、Jaydutt V Vadgama
文章所属单位：Piwen Wang
摘要：大多数植物化学物质的生物利用度较低，限制了它们向人类的转化。我们研究了牛蒡甙元（一种来自牛蒡子种子的新型抗炎木脂素）是否具有良好的抗前列腺癌生物利用度/效力。使用雄激素敏感的 LNCaP 和 LAPC-4 人前列腺癌细胞和癌前 WPE1-NA22 细胞在体外以及使用异种移植小鼠模型在体内研究了牛蒡甙元的抗癌活性。较低剂量（<2μM）的牛蒡甙元显着抑制细胞增殖48h时LNCaP和LAPC-4细胞与对照相比减少30-50%，并抑制WPE1-NA22细胞75%，但不影响正常前列腺上皮细胞。将 LAPC-4 细胞皮下植入雄性严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠进行体内研究。在一项实验中，干预在肿瘤植入一周后开始。小鼠接受体重 50mg/kg (LD) 或 100mg/kg (HD) 的牛蒡甙元。每日或通过口服管饲媒介物控制。 6 周后，与对照相比，肿瘤生长被抑制了 50% (LD) 和 70% (HD)。在第二个实验中观察到更强的肿瘤抑制作用，牛蒡甙元在肿瘤植入前两周开始干预。 Arc 组的血液和肿瘤中可检测到 Arc，血液中的平均值高达 2.0 μM，肿瘤中的组织平均值高达 8.3 nmol/g。 Arc 显着降低了增殖标志物 Ki67、总雄激素受体和核雄激素受体以及包括 VEGF、EGF 和 FGF-β 在内的生长因子的肿瘤水平，同时凋亡标志物 Bax/Bcl-2 比值增加。鉴定出对牛蒡苷元有反应的基因，包括 TIMP3 和 ZNF185，以及 microRNA，包括 miR-126-5p 和 miR-21-5p。这项研究首次提供了牛蒡甙元在前列腺癌中具有强抗癌活性的体内证据。牛蒡甙元的体外有效剂量在体内生理上是可以达到的，这为其在人体上的应用提供了良好的前景。