根皮素、表没食子儿茶素 3-没食子酸酯和 [6]-姜酚对醛糖还原酶和晚期糖基化终产物的体外和体内抑制作用。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2016 年 12 月；84:502-513。 Epub 2016 年 9 月 28 日。PMID：27685794
摘要作者：Chethan Sampath、Shengmin Sang、Mohamed Ahmedna
文章所属单位：Chethan Sampath
摘要：高血糖应激激活多元醇途径和醛糖还原酶(AR) 负责在糖尿病期间产生继发并发症的关键酶。在本研究中，评估了根皮素、表没食子儿茶素 3-没食子酸酯 (EGCG) 和 [6]-姜酚的体外和体内系统抗糖化和 AR 抑制活性的治疗潜力。用补充根皮素、EGCG 和 [6]-姜酚的高葡萄糖诱导人视网膜色素上皮 (HRPE) 细胞。醛糖还原酶活性，评估了总晚期糖基化终产物（AGE）和酶抑制剂动力学。雄性 C57BL/6J 小鼠被随机分配接受一种不同的治疗（每种有 2 个浓度的生物活性化合物），采用低脂肪饮食或高脂肪饮食 (HFD)。十六周后，测定心脏、眼睛和肾脏中的 AGE 积累和 AR 活性。与未处理的细胞相比，高葡萄糖诱导的毒性降低了细胞活力，并且 AR 活性在 24 至 96 小时内增加至 2-5 倍。用根皮素、EGCG 和 [6]-姜酚预处理细胞可提高细胞活力并抑制 AR 活性。根皮素和 EGCG 的酶抑制动力学遵循非竞争性抑制模式，而 [6]-姜酚则表明对 AR 的非竞争性抑制。动物研究数据显示，与低脂饮食组相比，随着时间的推移，HFD 组的血浆葡萄糖水平较高。 HFD 组出现白内障，AR 活性比对照组增加 4 倍低脂肪饮食。施用 EGCG、根皮素和 [6]-姜酚显着降低血糖水平、AGEs 积累和 AR 活性。这些发现可以为考虑单独使用选定的饮食成分或与其他治疗方法结合使用来预防人类糖尿病相关并发症提供基础。