摘要标题：
表儿茶素没食子酸酯和表没食子儿茶素没食子酸酯是人芳基乙酰胺脱乙酰酶的有效抑制剂。
摘要来源：Drug Metab Pharmacokinet。 2021 年 4 月 20 日；39:100397。 Epub 2021 年 4 月 20 日。PMID：34171773
摘要作者：Kaori Yasuda、Kazuki Watanabe、Tatsuki Fukami、Shimon Nakashima、Shin-Ichi Ikushiro、Miki Nakajima、Toshiyuki Sakaki
文章所属单位：Kaori Yasuda
摘要：最近，除了羧酸酯酶（CESs）之外，我们发现芳基乙酰胺脱乙酰酶（AADAC）在一些临床药物的代谢中发挥着重要作用。在这项研究中，我们筛选了能够特异性抑制人类 AADAC、CES1 或 CES2 的与食品相关的天然化合物。分别使用非那西丁、非诺贝特和普鲁卡因作为特定底物测量人肝微粒体中的 AADAC、CES1 和 CES2 活性。总共 43 种天然化合物筛选了它们对每种酶的抑制作用。姜黄素和槲皮素对所有三种酶均表现出强烈的抑制作用，而表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯 (ECg) 和表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCg) 特异性抑制 AADAC。特别是，ECg 和 EGCg 对 AADAC 显示出强烈的抑制作用（IC 值分别为 3.0 ± 0.5 和 2.2 ± 0.2 μM）。 ECg 和 EGCg 还强烈抑制人肝微粒体中 AADAC 介导的利福平水解酶活性，IC 值分别为 2.2 ± 1.4 和 1.7 ± 0.4 μM，而它弱抑制由 AADAC、CES1 和 AADAC 催化的乙酸对硝基苯酯水解酶活性。国际消费电子展2。我们的结果表明 ECg 和 EGCg 是 AADAC 的有效抑制剂。