摘要标题:
Epigallocatechin-3-gallate 在 HeLa 细胞中显示出针对微管蛋白-微管平衡的抗增殖活性。
摘要来源:Chem Biol Interact。 2015 年 12 月 5 日;242:380-9。 Epub 2015 年 11 月 7 日。PMID:26554336
摘要作者:Subhendu Chakrabarty、Arnab Ganguli、Amlan Das、Debasish Nag、Gopal Chakrabarti
文章隶属关系:Subhendu Chakrabarty
摘要:在此我们的研究主要目的是找出主要生物活性绿茶多酚表没食子儿茶素-3-没食子酸酯 (EGCG) 在宫颈癌 HeLa 细胞中的新靶标。我们发现 EGCG 通过细胞微管的解聚表现出对 HeLa 细胞的抗增殖活性。 EGCG 还可以防止因冷处理而扭曲的细胞微管网络的重建,并抑制无细胞系统中微管蛋白的聚合,IC50 为 39.6±0.63 μM。荧光ce光谱分析表明,EGCG阻止秋水仙碱与微管蛋白结合,并且计算机研究表明,EGCG在α-和β-异二聚体的界面处与微管蛋白的α-亚基结合,并且非常靠近秋水仙碱结合位点。结合是熵驱动的(ΔS(0) 为 18.75 ± 1.48 cal K(-1) mol(-1)),Kd 值为 3.50 ± 0.40 μM。这是EGCG抗增殖活性的新机制。