摘要标题：
鉴定绿茶儿茶素为 Polo 样激酶 1 的 Polo-Box 结构域的有效抑制剂。
摘要来源：ChemMedChem。 2014 年 9 月 5 日。Epub 2014 年 9 月 5 日。PMID：25196850
摘要作者：单红梅、施艳霞、权俊民
文章所属单位：单红梅
摘要：Polo 样激酶 1 (PLK1) 在有丝分裂的多个阶段发挥着至关重要的作用，被认为是癌症治疗的潜在药物靶点。 PLK1 的功能由其 N 端激酶结构域和 C 端 polo-box 结构域 (PBD) 介导。大多数针对 PLK1 激酶结构域的抑制剂都存在选择性问题，因为所有蛋白激酶的激酶结构域内都具有高度的结构保守性。在这里，我们结合虚拟和实验筛选来鉴定绿茶儿茶素作为 PLK1 PBD 的有效抑制剂。最初，(-)-epigallocatechin 是绿茶多酚的主要成分之一，被发现在 10μm 浓度下可显着阻断荧光素标记的磷酸肽与 PBD 的结合。接下来，评估了其他儿茶素对 PBD 的剂量依赖性抑制作用，并得出了初步的结构-活性关系。细胞分析进一步表明，儿茶素干扰 PLK1 的正确亚细胞定位，导致细胞周期停滞在 S 期和 G2M 期，并诱导多种人类癌细胞类型的生长抑制，例如乳腺癌 (MCF7)、肺腺癌 (A549) ）和宫颈腺癌（HeLa）。我们的数据为了解绿茶儿茶素的抗癌活性提供了新的见解。