绿茶多酚表没食子儿茶素没食子酸酯类似物新型前药在人平滑肌瘤细胞系中的生物学和机制表征。
摘要来源：J Cell Biochem。 2016 年 3 月 7 日。Epub 2016 年 3 月 7 日。PMID：26950525
摘要作者：Reda Saber Ibrahim Ahmed、Gang Liu、Andrea Renzetti、Pershang Farshi、Huanjie Yang、Claire Soave、Ghassan Saed、Ashraf Ahmed El-Ghoneimy、Hossny Awad El- Banna、Robert Foldes、Tak-Hang Chan、Q Ping Dou
文章隶属关系：Reda Saber Ibrahim Ahmed
摘要：子宫肌瘤（平滑肌瘤）是生长在平滑肌上的非常常见的良性肿瘤子宫肌层，存在于高达 75% 的育龄妇女中，并在该人群的一部分中造成显着的发病率。尽管子宫肌瘤的病因和生物学尚不清楚，但强有力的证据支持增殖、血管生成和纤维化参与它们的形成和成长。目前治疗子宫肌瘤的唯一方法是子宫切除术。可用的替代疗法有局限性。因此，迫切需要开发一种治疗这种疾病的新策略。绿茶多酚表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 可在体外和体内抑制子宫肌瘤细胞的生长，绿茶提取物（含 45% EGCG）的使用已证明对有症状的子宫肌瘤女性具有临床活性，且无副作用。然而，EGCG存在一些缺点，包括稳定性低、生物利用度差以及生理条件下的代谢转化率高，这给其作为治疗剂的开发带来了挑战。我们开发了一种 EGCG 前药（Pro-EGCG 或 1），与 EGCG 相比，其在体内表现出更高的稳定性、生物利用度和生物活性。我们还合成了 EGCG 类似物的前药，化合物 2a 和 4a，以便潜在地降低其对儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化/抑制的敏感性。在这里，我们确定了 EGCG、Pro-EGCG 以及 2a 和 4a 对培养的人子宫肌瘤细胞的影响，发现 2a 和 4a 具有有效的抗增殖、抗血管生成和抗纤维化活性。本文受版权保护。保留所有权利。