研究类型：

体外研究

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大麻二酚在体外作为 CB1 和 CB2 受体激动剂的拮抗剂显示出出乎意料的高效力。

Br J Pharmacol。 2007 年 3 月；150(5)：613-23。 Epub 2007 年 1 月 22 日。PMID：17245363

A Thomas、G L Baillie、A M Phillips、RK Razdan、R A Ross、R G Pertwee

A Thomas

背景和目的：大麻二酚是大麻植物的非精神活性成分，已被证明对大麻素 CB1 和 CB2 受体具有低亲和力。我们之前已经证明，大麻二酚可以增强小鼠输精管的电诱发收缩，暗示反向激动作用。我们还有o 表明大麻二酚可以拮抗该组织中的大麻素受体激动剂，其效力比我们预期的更大，因为它对大麻素受体的亲和力较差。本研究旨在研究大麻二酚的这些特性是否延伸至小鼠大脑中表达的 CB1 受体以及转染至 CHO 细胞中的人类 CB2 受体。

实验方法：[35S]GTPS 结合测定用于确定大麻二酚的功效以及大麻二酚拮抗大麻素受体激动剂（CP55940 和 R-(+)-WIN55212）对小鼠的能力CB1 和人类 CB2 受体。

关键结果：本文首次报道了大麻二酚对人类 CB2 受体表现出反向激动作用。其次，我们证明大麻二酚是小鼠大脑和 CHO 细胞膜中大麻素受体激动剂的高效拮抗剂转染了人类 CB2 受体。

结论和意义：这项研究首次提供了大麻二酚可以展示 CB2 受体的证据反向激动作用，这种作用似乎是 CP55940 对人类 CB2 受体的拮抗作用的原因。大麻二酚作为 CB2 受体反向激动剂的能力可能有助于其记录的抗炎特性。