摘要标题：
根皮素拮抗 RANKL 诱导的小鼠巨噬细胞破骨细胞分化的新型抗破骨活性。
摘要来源：Mol Nutr Food Res。 2012 年 8 月；56(8):1223-33。 Epub 2012 年 6 月 15 日。PMID：22700286
摘要作者：Jung-Lye Kim、Min-Kyung Kang、Ju-Hyun Kong、Sin-Hye Park、Seon-Young Han、Young-Hee Kang
文章隶属关系：Jung-Lye Kim
摘要：范围：已知骨重塑不平衡导致骨吸收多于骨形成引起骨质疏松等骨骼疾病。根皮素是一种天然二氢查尔酮化合物，主要存在于苹果皮中，具有抗光老化和抗炎活性。
方法和结果：根皮素抑制 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的形成破骨细胞分化过程中产生的多核破骨细胞和骨吸收面积减少。还发现≥10μM根皮素以剂量依赖性方式降低RANKL增强的抗酒石酸酸性磷酸酶活性和基质金属蛋白酶9的分泌。根皮素治疗延迟了 RANKL 诱导的碳酸酐酶 II、液泡型 H(+) -ATPase D2 和 β3 整合素的表达，所有这些都参与骨吸收。此外，亚微摩尔根皮素减少了 RANKL 升高的组织蛋白酶 K 的表达和分泌，同时抑制 TRAF6 诱导和 NF-κB 激活。 RANKL 诱导的活化 T 细胞核因子 c1 (NFATc1) 和小眼相关转录因子的激活也被根皮素抑制。
结论：这些结果表明根皮素抑制破骨细胞分化和骨吸收所有由 RANKL 触发的 TRAF6-NFATc1-NF-κB 通路紊乱。因此，根皮素可能成为骨质疏松等骨骼疾病中针对破骨细胞分化和骨吸收的潜在治疗药物。