种子中的十种寡芪对白介素-1β诱导的兔骨关节炎软骨细胞的保护作用。
摘要来源:BMC Chem。 2019 年 12 月;13(1):72。 Epub 2019 年 5 月 23 日。PMID:31384819
摘要作者:何玉坤、岑晓彤、刘双双、陆华鼎、何春年
文章所属单位:玉坤
摘要:背景:是一种用于治疗骨关节炎(OA)的重要中药,其主要活性成分为寡芪的种子.该物种的单体白藜芦醇被证明具有软骨保护作用,作为治疗骨关节炎的先导化合物,但由于以下原因尚未得到应用:
方法:采用色谱法分离低聚芪,并通过NMR和HPLC进行鉴定。采用白介素-1β诱导兔骨关节炎软骨细胞模型,并采用单药治疗,系统评价其效果。采用Cell Counting Kit 8检测其对细胞活力的影响,计算EC并绘制剂量反应曲线。通过Annexin V和PI染色分析其对细胞凋亡的影响,并测定软骨细胞特异性基因COL2A1、MMP13和SOX9的表达量。
结果:种子提取物在低浓度下可促进兔OA软骨细胞的细胞活力,并通过实时PCR进行评估。从中分离得到10种寡芪。寡芪优于其形式,三聚体和二聚体比单体更能促进兔骨关节炎软骨细胞的细胞活力。没有一个奥利在适当的浓度下,二苯乙烯类化合物比种子提取物更有效; 1 μM 寡芪均表现出多种抗凋亡作用。-gnetin H 对 OA 软骨细胞增殖和抑制 MMP13 表达的效果最好,而-viniferin 对促进 COL2A1 和 SOX9 表达最有效。 p>
结论:种子中的10种寡芪在低浓度下均对OA软骨细胞具有一定的保护作用。葡萄苷和一些三聚体有可能被进一步开发用于治疗骨关节炎,因为它们比白藜芦醇和双醋瑞因更有效。低聚芪之间可能存在的协同效应也值得进一步研究。