汉黄芩素是一种天然黄酮类化合物，可嵌入基因组 DNA，对 IL-1β 刺激的骨关节炎软骨细胞具有保护作用。
摘要来源：Chem Biol Interact。 2017 年 8 月 25 日；274:13-23。 Epub 2017 年 7 月 5 日。PMID：28688942
摘要作者：Nazir M Khan、Imran Ahmad、Mohammad Y Ansari、Tariq M Haqi
文章所属单位：Nazir M Khan
摘要：Wogonin最近已被证明具有抗炎和软骨保护特性，并且由于其广泛的药理活性而引起人们极大的兴趣。本研究强调汉黄芩素可结合 DNA 并在体外发挥软骨保护作用。汉黄芩素在体外表现出与软骨细胞基因组 DNA 的强烈结合。通过分别与 EtBr 或 DAPI、已知的 DNA 嵌入剂和小沟结合剂竞争汉黄芩素来评估汉黄芩素与基因组 DNA 的结合模式。EtBr荧光随着汉黄芩素浓度的增加而显着减弱，表明汉黄芩素可能存在DNA嵌入。此外，汉黄芩素在哺乳动物DNA上的计算机模拟分子对接也表明汉黄芩素可能与DNA嵌入。变性和 FRET 研究表明，汉黄芩素可防止 DNA 链变性，并为基因组 DNA 提供针对各种化学变性剂的稳定性。细胞摄取研究表明汉黄芩素进入骨关节炎软骨细胞并主要定位于细胞核。通过 DNAladder 和 TUNEL 测定评估，汉黄芩素对 OA 软骨细胞的处理可保护基因组 DNA 响应 IL-1β 的片段化。用汉黄芩素处理软骨细胞可显着抑制 IL-1β 介导的 ROS 诱导。此外，汉黄芩素通过有效抑制外源性和内源性细胞凋亡途径以及诱导 IL-1β 刺激的骨关节炎中的抗凋亡蛋白而表现出保护潜力。软骨细胞。因此，我们的数据表明汉黄芩素的 DNA 嵌入可能会导致基因组 DNA 的稳定，从而产生保护活性。