以紫檀芪为特征的有袋紫檀提取物对 COX-2 的选择性抑制及其在健康人类志愿者中的活性。
摘要来源：Planta Med 。 2005 年 5 月；71(5):387-92。 PMID：15931573
摘要作者：Sander Hougee、Joyce Faber、Annemarie Sanders、Romy B de Jong、Wim B van den Berg、Johan Garssen、Maarten A Hoijer、H Friso Smit
文章归属：Numico Research ，瓦赫宁根，荷兰。 [电子邮件受保护]
摘要：在这项研究使用了 Pterocarpus marsupium Roxb 的提取物。已评估含有紫檀芪的 PGE2 在 LPS 刺激的 PBMC 中的抑制活性。此外，还研究了 P. marsupium (PM) 提取物的 COX-1/2 选择性抑制活性吃了。在健康人类志愿者中评估了 PM 提取物的生物活性和安全性。 PM 提取物、紫檀芪和白藜芦醇抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 PGE2，IC50 值分别为 3.2 +/- 1.3 microg/mL、1.0 +/- 0.6 microM 和 3.2 +/- 1.4 microM。当计算PM提取物的紫檀芪含量时，PM提取物的PGE 2 产生抑制与纯化的紫檀芪的PGE 2 产生抑制相当。此外，在 COX-1 全血测定 (WBA) 中，PM 提取物无效，而在 COX-2 WBA 中，PM 提取物降低了 PGE2 的产生，表明 COX-2 具有特异性抑制作用。在健康人类志愿者中，口服 450 mg PM 提取物并不会减少 WBA 离体 PGE2 的产生。血清中紫檀芪水平增加，但比在 LPS 刺激的 PBMC 中观察到的 PGE2 抑制 IC50 低 5 倍。没有观察到安全参数基线发生变化，也没有观察到研究期间发生了与提取物相关的不良事件。总之，这是第一项描述紫檀提取物选择性 COX-2 抑制活性的研究。此外，PM提取物的PGE2抑制活性与其紫檀芪含量有关。在人类中，450 mg PM 提取物导致血清中紫檀芪水平升高，低于体外观察到的活性浓度。此外，基于长期使用历史、没有异常血细胞计数和血液化学值以及没有与提取物相关的不良事件，短期补充450 mg PM提取物被认为是安全剂量。这强烈支持对人体中的 PM 提取物进行剂量探索研究，以证实体外观察到的对 PGE2 产生的抑制活性，从而解决 PM 提取物在炎症性疾病和/或炎性疼痛中的潜在用途。