摘要标题：
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂的体内和体外血脑屏障转运。
摘要来源：Pharm Res。 1994 年 2 月；11(2):305-11。 PMID：8165193
摘要作者：A Saheki、T Terasaki、I Tamai、A Tsuji
文章所属单位：日本金泽大学药学系药剂学系。
p>摘要：HMG-CoA还原酶抑制剂中，洛伐他汀和辛伐他汀有中枢神经系统（CNS）副作用，例如睡眠障碍，而普伐他汀则没有。 CNS 副作用的差异可能是由于这些抑制剂的血脑屏障 (BBB) 通透性差异所致。为了验证这一假设，我们通过使用大鼠体内脑灌注技术和牛体外培养系统比较了 HMG-CoA 还原酶抑制剂的 BBB 转运能力。脑毛细血管内皮细胞。亲脂性抑制剂[14C]洛伐他汀和[14C]辛伐他汀的体内BBB通透系数较高。相比之下，亲水性抑制剂[14C]普伐他汀的浓度较低，并且与细胞外空间标记物[14C]蔗糖的浓度没有显着差异。同样，[14C]洛伐他汀和[1C]辛伐他汀的体外血脑屏障通透系数较高，而[14C]-普伐他汀的体外血脑屏障通透系数较低。 HMG-CoA还原酶抑制剂获得的体内和体外跨细胞渗透性具有可比性。本研究表明，BBB通透性与HMG-CoA还原酶抑制剂的中枢神经系统副作用相关。