Zerumbone 是丁香中的一种主要倍半萜烯，通过调节 GABA 神经系统发挥镇静作用。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2023 年 1 月 30 日；301:115813。 Epub 2022 年 10 月 8 日。PMID：36220513
摘要作者：Shana Wuken、李军军、高晓丽、焦顺刚、马晓晶、陈素乐、涂鹏飞、黄璐琪、柴星云
文章所属单位：Shana Wuken
摘要：民族药理学相关性：Zerumbone (ZER) 是从 Syringa pinnatifolia Hemsl 中分离出的葎草烷倍半萜类化合物。 (SP)，其含量占挥发油的64.7%，占总乙醇提取物(TEE)的0.86%，是SP的特征成分之一。 SP作为蒙药的代表，具有抗咳、平喘、清热等功效，已用于治疗心脏病。
研究目的：既往研究结果显示TEE具有镇静作用，但其药理物质及其镇静机制尚不清楚。本研究旨在确定ZER作为SP的主要特征性倍半萜类化合物之一，是否有助于SP的镇静作用及其潜在机制。
材料方法和方法：采用戊巴比妥钠睡眠实验的运动能力和阈剂量来评价小鼠的镇静作用。采用ELISA法检测大鼠海马、皮质和下丘脑组织中GABA/Glu比值水平。通过分子对接预测ZER与谷氨酸脱羧酶67（GAD67）和Gephyrin蛋白的结合能力。 Western blot和免疫组化检测GABA能神经系统r的表达大鼠下丘脑中的相关蛋白（GAD67、Gephyrin）。 ZER 与氟马西尼和荷包牡丹碱（GABA 拮抗剂）共同给药，以确定其是否作用于 GABA 受体。此外，采用MQAE法检测ZER对小脑颗粒细胞氯离子浓度的影响。
结果：目前的数据表明，ZER 剂量依赖性（5-20 mg/kg）可降低小鼠的运动活动和睡眠潜伏期，并延长小鼠的睡眠时间。 ELISA 结果表明，ZER 增加大鼠脑组织中 GABA/Glu 的水平，特别是下丘脑。分子对接结果显示ZER与GAD67和Gephyrin蛋白有很强的亲和力。 Western blot和免疫组化数据表明ZER上调大鼠下丘脑GAD67和Gephyrin蛋白的表达。拮抗试验结果表明，氟马西尼和荷包牡丹碱可逆转 ZER 对阈剂量的影响戊巴比妥钠睡眠实验。此外，ZER还可以剂量依赖性（5-20μM）增加小脑颗粒细胞内氯离子浓度，提示ZER诱导氯离子通道开放，发挥中枢抑制作用。
结论：ZER对小鼠和大鼠具有显着的镇静作用，且该作用与GABA能神经系统有关。本研究结果表明，ZER作为SP的主要生物活性成分之一，具有镇静作用，为其在丁香临床中传统使用抗“Khii"提供了坚实的证据。