胡椒碱对葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病的保护作用及其与孕烷X受体激活的关系。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2015 年 7 月 1 日；169:109-23。 Epub 2015 年 4 月 21 日。PMID：25907981
摘要作者：胡东华、王宇光、陈志武、马增春、游清、张贤协、梁千德、谭红岭、肖成荣、唐祥林、高跃
单位：胡东华
摘要：民族药理学相关性：炎症性肠病 (IBD) 与肠道慢性炎症相关肠道。胡椒碱 (1-peperoylpiperidine) 是黑胡椒 (Piper nigrum) 和荜荠 (Piper longum) 中的主要亲脂性成分，据报道具有抗炎作用。最近，几个民族药理学纯度公司据报道，黄芩苷和青蒿素等化合物在治疗 IBD 方面具有潜在的治疗作用。本研究旨在探讨胡椒碱对孕烷X受体（PXR）介导的CYP3A表达的影响及其对IBD的治疗作用。
材料和方法：采用胡椒碱处理LS174T细胞和C57BL/6J小鼠。通过实时PCR、蛋白质印迹分析、瞬时转染测定和组织学分析来分析基因表达。
结果：数据表明用胡椒碱处理 LS174T 细胞显着增加了 CYP3A4 和 PXR mRNA 和蛋白质。瞬时转染实验表明，通过胡椒碱对 CYP3A4 基因的转录激活是 PXR 依赖性的。数据显示，通过体重减轻和评估测量，预给予胡椒碱可减少 DSS 治疗的 PXR 小鼠结肠炎的临床特征。腹泻、直肠出血、结肠长度和组织学。在用胡椒碱预处理的小鼠中，DSS治疗后炎症介质（CCR2、ICAM-1、IL-1β、IL-6、IL-10、iNOS、MCP-1和TNFα）显着减少，但在用胡椒碱预处理的小鼠中没有出现相应的情况。小干扰 RNA (siRNA) 下调 PXR。
结论：胡椒碱是 PXR 的潜在激动剂和PXR 诱导剂，可在 mRNA 和蛋白质水平诱导 CYP3A4 基因表达。这些结果表明胡椒碱可能有助于预防或减少结肠炎症。