杨梅素具有驱虫活性并减轻肝纤维化，调节 TGFβ1 和 Akt 信号传导并改变感染小鼠的 Th1/Th2 平衡。
摘要来源：前免疫学。 2020 年 11:593。 Epub 2020 年 4 月 16 日。PMID：32373112
摘要作者：黄平、周敏宇、程少云、胡跃、高敏兆、马玉斌、Yanin Limpanont、周红利、Paron Dekumyoy、程一新、吕志跃
文章单位：黄平
摘要：血吸虫病是一种由血吸虫引起的人畜共患、致人衰弱的寄生虫病。吡喹酮仍然是治疗血吸虫病的选择，但其疗效可能会因耐药性的出现而受到阻碍。在这项研究中，通过大规模的药物筛选，我们选出了杨梅n，一种天然黄酮醇化合物，具有良好的抗血吸虫作用。我们发现杨梅素表现出剂量和时间依赖性的杀虫作用，LC为600μM，持续24小时，并抑制雌虫产卵。该药物主要破坏线虫的身体结构，诱导线虫细胞凋亡，进而导致线虫死亡。此外，口服杨梅素对感染的小鼠显示出驱虫作用，肝卵负荷显着减少就证明了这一点。 H&E 染色、定量 RT-PCR 和蛋白质印迹分析表明，杨梅素可显着减轻感染小鼠的肝纤维化。杨梅素还有效抑制感染小鼠肝脏中 TGFβ1、Smad2、磷酸化 Smad2、Smad3、磷酸化 Smad3、ERK、磷酸化 ERK、Akt 和磷酸化 Akt 的表达，表明杨梅素可减轻小鼠的肝纤维化，调节 TGFβ1 和Akt 信号。小鼠脾脏Th亚型（Th1/Th2/Th17/Treg）的流式细胞术分析她透露，杨梅素显着增加了感染小鼠体内Th1细胞的比例，并降低了Th2细胞和Th17细胞的比例。免疫学多重测定进一步表明，杨梅素可减弱感染小鼠血浆中 IL-4、IL-5、IL-10、IL-13 和 IL-17A 水平的升高，同时增加血浆中 IFN-γ、IL 的含量-12和IL-7。总之，我们的研究提供了第一个直接证据，表明杨梅素具有有效的抗血吸虫活性，并为杨梅素的作用机制提供了新的见解。目前的研究结果表明，杨梅素可以作为治疗药物进行进一步探索。