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动物研究

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紫草素抑制肠道钙激活氯化物通道并预防轮状病毒腹泻。

Front Pharmacol。 2016 年；7:270。 Epub 2016 年 8 月 23 日。PMID：27601995

于江、于波、杨洪、马同辉

于江

分泌性腹泻仍然是一个全球性的疾病健康负担并导致儿童大量死亡。人们关注的焦点是止泻疗法，可以减少腹泻疾病中的体液流失和肠道蠕动。在本研究中，我们使用基于细胞的荧光猝灭测定将紫草素鉴定为 TMEM16A 氯离子通道活性的抑制剂。紫草素的IC50值为6.5μM。短路电流测量研究表明，紫草素以剂量依赖性方式抑制Eact诱导的Cl(-)电流，IC50值为1.5 μM。短路电流测量表明，紫草素对小鼠结肠上皮细胞中CCh诱导的Cl(-)电流有抑制作用，但不影响细胞质Ca(2+)浓度以及其他主要的肠细胞氯离子通道电导调节剂。表征研究发现紫草素抑制基底外侧K(+)通道活性而不影响Na(+)/K(+)-ATP酶活性。体内研究表明，紫草素可显着延迟轮状病毒腹泻新生小鼠模型的肠道蠕动并降低粪便含水量，而不影响体内病毒感染过程。综上所述，结果表明紫草素可抑制肠细胞钙激活氯离子通道，其抑制作用部分是通过抑制基底外侧K(+)通道活性实现的，紫草素可能是其中的先导化合物。治疗轮状病毒分泌性腹泻。